FARMACOCINETICA [Farmacología]

Generalidades

La Farmacología es una de las disciplinas más amplias, que abarca los conocimientos relativos a origen, propiedades físicas, químicas, combinaciones, acciones fisiológicas, absorción, biotransformación, excreción y aplicaciones terapéuticas de los fármacos.

Fármaco: Es cualquier agente químico que modifica el protoplasma viviente y son pocas las sustancias que no quedaran incluidas en esta definición.

Farmacocinética

Estudia la evolución del medicamento en el organismo en función del tiempo y la dosis.

Los fármacos casi siempreson compuestos extraños al organismo como tales no se forman y eliminan continuamente como sucede con las sustancias endógenas.

Tiene una importancia capital para determinar el inicio la duración y la intensidad del efecto.

Para producir los efectos característicos un fármaco debe alcanzar concentraciones adecuadas en los sitios donde actúa. Las concentraciones del fármaco libre alcanzadas están en función de la dosis del producto administrado pero también dependen de la magnitud y rapidez de los procesos.

• Liberación

• Absorción

• Distribución

• Metabolismo

• Excreción

Absorción de Fármacos

Proceso de transporte del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica. Se produce en el estomago y en la porción proximal del intestino delgado.

Las membranas celulares son atravesadas por propiedades fisicoquímicas del fármaco molecular y el tipo de membrana.

Características Importantes de un Fármaco

· Poder de disolución en la célula.

· Liposolubilidad.

· Poder de ionización. {Fármacos polares y no polares}.

· Polaridad.

Características de la Membrana Celular

La membrana celular está formada por un bicapa de lípidos anfipaticos con cadenas de carbohidratos orientados al interior para formar una base hidrófoba continua, sus cabezas hidrofilicas orientadas al exterior.

Las moléculas de lípido individuales varían de acuerdo a la membrana y pueden moverse en sentido lateral y dar a dicha membrana propiedades de fluidez, flexibilidad, gran resistencia eléctrica y impermeabilidad a moléculas polares.

Las proteínas que se en encuentran dentro de la bicapa sirven como receptores de canales iónicos o transporte contribuyendo como blanco selectivo para la acción de medicamentos.

Absorción, Biodisponibilidad y Vía de Administración del Fármaco.

Absorción: Rapidez con que un medicamento sale de su sitio de administración y el grado con que lo hace.

Biodisponibilidad: {Gran importancia para el médico}. Es el grado fraccionario en que una dosis del fármaco llega a su sitio de acción.

Vías de Administración

• Vía Oral. {Acetaminofen}.
• Vía Sublingual. {Captopril}.
• Vía rectal. {Supositorios}.
• Vía Intramuscular. {Vacuna Hepatitis B}.
• Vía Intravenosa. {Antibióticos Intrahospitalarios}.
• Vía Subcutánea. { Insulina}.
• Vía Tópica. {Analgésicos y Cremas Antimicóticos}.
• Vía Transdermica. {Parches de Nitroglicerina}.
• Vía Inhalatoria. {Broncodilatadores}.
• Vía Intratecal. {Anestesia Epidural}.
• Vía Intraarterial. {Cateterismo Cardiovascular}.
• Vía intraosea. {Citostaticos}.

Distribución del Fármaco.

Posterior a su absorción o administración en el torrente circulatorio un fármaco se distribuye en los líquidos intersticiales e intracelulares.

Tal fenómeno expresa muy diversos factores fisiológicos y las propiedades fisicoquímicas particulares de cada producto.

Elementos de los que depende la llegada y la posible cantidad del fármaco a nivel tisular

· Gasto cardiaco.

· Corriente sanguínea regional.

· Volumen tisular.

Órganos que reciben la mayor parte del medicamento.

· Hígado.

· Riñón.

· Encéfalo.

Órganos con escaso riego sanguineo.

· Músculo.

· Casi todas las vísceras.

· Grasa

Es debido a que tardan más tiempo en llegar e incluye una fracción mayor de Masa Corporal.

Proteínas Plasmáticas y Transporte de Fármacos Hidrosolubles y Liposolubles.

Fármaco Hidrosoluble:Tienen pequeño volumen de distribución y altas concentraciones en sangre.

Fármaco Liposoluble. Gran Volumen de Distribución y bajas concentraciones en sangre.

· Albúmina (Fármacos Ácidos)

· Globulinas Alfa 1 Ácidos (Fármacos Básicos)

Lipoproteínas.

Fármacos Hidrosolubles

Tiene alta afinidad por las proteínas plasmáticas tiene menos probabilidad de absorción en el interior de los tejidos, debido a este su distribución y comienzo de acción es lento.

Fármacos Liposolubles

Poca unión a las proteínas plasmáticas, ingresan fácilmente a los tejidos y se distribuyen a través del cuerpo. Inclusive pueden reabsorberse en la circulación a partir del tejido adiposo.

Excreción o eliminación de Fármacos.

Es la suma de procesos que conllevan a la desaparición del fármaco del organismo. Depende del metabolismo y la excreción.

· Metabolismo: Proceso de alteración química de los fármacos en el organismo.

· Profarmaco: Sustancia que cuando es administrada es inactiva y se transforma en activa por el efecto de primer paso hepático. Bien sea por reacciones de hidrólisis de enlaces ester o amida.

Metabolizar o biotransformar el fármaco en metabolitos mas hidrófilos es necesario para que puedan ser excretados y así culmine su acción biológica.

Dicha biotransformación convierte metabolitos apolares en polares pero puede producir metabolitos mas fuertes biológicamente o mas tóxicos. Es por ello que debe respetarse la vía de administración